03版:安全用药
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2025年04月15日

冠心病用药:氯吡格雷VS替格瑞洛

中国医药报 03版安全用药
2025年04月15日

□ 自炳娇 仇联

冠状动脉粥样硬化性心脏病是指冠状动脉粥样硬化使管腔狭窄或闭塞导致心肌缺血、缺氧或坏死而引发的心脏病,统称为冠状动脉性心脏病或者冠状动脉疾病,简称冠心病,属于缺血性心脏病,是动脉粥样硬化导致器官病变的常见类型。

同属抗血小板药物

为了预防心肌梗死,改善冠心病预后,医生常常会为冠心病患者使用抗血小板药物,常用药物有氯吡格雷、替格瑞洛、吲哚布芬等。

氯吡格雷和替格瑞洛均为P2Y12受体拮抗剂,能够选择性与二磷酸腺苷受体(ADP)结合,阻止其与血小板膜上的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物相结合,从而抑制血小板活化、聚集和释放反应。这两种药物均可用于预防慢性稳定型心绞痛、急性冠状动脉综合征、缺血性脑卒中等患者发生血栓形成事件。

五方面存在不同

虽然氯吡格雷和替格瑞洛均是临床常用的药物,但二者在起效时间、用药剂量、使用效果等方面存在一定差异。

起效时间 氯吡格雷为前体药物,经肝脏细胞色素P450酶代谢活化后,活性代谢产物与P2Y12受体不可逆性结合,减少ADP介导的血小板激活和聚集;而替格瑞洛则直接与P2Y12受体可逆性结合。因此,替格瑞洛起效更快。

用药剂量 使用剂量要严格遵循医嘱。氯吡格雷的负荷剂量为300~600mg,维持剂量为75mg,每日一次。替格瑞洛的负荷剂量为180mg,维持剂量为90mg,每日两次。

使用效果 氯吡格雷抗血小板效果的个体差异较大,部分患者表现出低反应或无反应(即氯吡格雷抵抗),该现象受细胞色素P450酶基因(CYP2C19)多态性影响。氯吡格雷抵抗的患者常规服用氯吡格雷无法达到预期的血小板抑制效果。替格瑞洛是与P2Y12受体可逆性结合的活性药,与氯吡格雷相比,作用更强,起效更快;该药负荷剂量(180mg)可在30分钟内发挥显著抗血小板作用,疗效不受CYP2C19多态性的影响。

适用人群 合并肾功能不全患者进行抗血小板治疗首选氯吡格雷和阿司匹林;痛风或高尿酸血症患者进行抗血小板治疗优选氯吡格雷;年龄≥75岁的急性冠状动脉综合征患者若为预防心肌梗死或脑梗死,最好在服用阿司匹林基础上选择氯吡格雷。另外,血小板计数低的患者应避免选择替格瑞洛;对氯吡格雷低反应的患者可增加氯吡格雷的剂量或改用替格瑞洛。

出血风险 如果长期服用,替格瑞洛的出血风险大于氯吡格雷;短期服用,两药的出血风险基本一致。

科学使用守护健康

使用氯吡格雷和替格瑞洛应严格按照医生的指导进行,避免自行服用,用药过程中要注意以下三个方面。术前停药 具体手术前停药时间应遵循医嘱。一般情况下,手术前应停用氯吡格雷2~7天,停用替格瑞洛7~10天,以避免手术后出血。

漏服药物处理 12小时之内漏服氯吡格雷应补服一次标准剂量,并按照常规服药时间服用下一次药物;如果漏服超过12小时,无须补服,也无须剂量加倍。如果漏服替格瑞洛,则无须补服。

注意不良反应 氯吡格雷和替格瑞洛常见的不良反应为呼吸困难、鼻出血、皮疹等。另外,痛风也是替格瑞洛常见的不良反应,长时间使用替格瑞洛可增加痛风发作的风险。因此,患者在用药时应密切监测身体状况,出现身体不适时应立即咨询医生。

(作者单位:云南省文山市人民医院)

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