【实话石说】两种“卡因”四大不同

栏目主持人：石浩强

上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科副主任，上海市执业药师协会副会长、理事

在牙科手术、伤口缝合、消除皮肤赘生物、皮肤活检等手术中，医生会使用局部麻醉药（以下简称局麻药）来麻痹患者的相应部位，进而起到镇痛作用。在局麻药物的作用下，患者在手术过程中的疼痛感会降低，甚至感受不到疼痛，同时神志仍然可以保持清醒。局麻药中最为常见的是两种“卡因”——普鲁卡因和利多卡因。

普鲁卡因，又名奴佛卡因，是由一位德国化学家首先合成的。由于普鲁卡因的局麻作用更加有效且没有成瘾性，很快就作为可卡因的替代品被用于临床，并在之后的几十年里一直是临床首选的局麻药物。然而，因为普鲁卡因可能会导致过敏，在另一种局麻药利多卡因出现之后，一些牙科医生开始逐渐放弃使用普鲁卡因，转而选用利多卡因进行局麻。

利多卡因于1943年由瑞典化学家首次合成，其麻醉作用的维持时间是普鲁卡因的4倍。1948年，经美国食品药品管理局批准，利多卡因作为局麻药在美国上市。

普鲁卡因与利多卡因虽同为“卡因”家族的兄弟，但两者在结构、作用时效等方面都存在着不同。

结构不同

局麻药的化学结构由芳香族环、胺基团和将两者连接起来的中间链3部分组成。根据中间链是脂肪链还是酰胺链，可以将局麻药分为酯类和酰胺类两大类。

普鲁卡因属于酯类局麻药，同属于酯类局麻药的还有丁卡因、可卡因等，而利多卡因属于酰胺类，酰胺类局麻药还有甲哌卡因、丁吡卡因、依替卡因、丙胺卡因、罗吡卡因等。

穿透力不同

普鲁卡因和利多卡因的穿透力不同，用途也有所不同。

普鲁卡因对皮肤和黏膜的穿透力较弱，不适用于表面麻醉。局部注射普鲁卡因可用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。利多卡因弥散广、穿透性强，主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉和神经传导阻滞。

作用时效不同

普鲁卡因属于短效局麻药，其中的酯键可被血浆中的假性胆碱酯酶水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。普鲁卡因半衰期很短，药效一般仅能维持30～60分钟左右。

利多卡因是中效局麻药，主要经肝脏微粒体酶系代谢，在体内的代谢速度较慢，作用时间可以维持1～3个小时。但因利多卡因代谢较慢、作用时间较长，会存在蓄积的问题，过量使用可能会引起中毒，甚至发生惊厥。

都可能导致过敏

普鲁卡因等酯类麻醉剂含有的对氨基苯甲酸是一种已知明确的过敏原。因此，在使用普鲁卡因前需进行皮试，皮试阴性方可继续给药。如遇皮试部位周围有较大红晕时，应谨慎、分次给药；如有丘肿则应进行较长时间的观察，并且注意每次给药不超过30～50mg；如有明显丘肿者或主诉不适者，应及时停药。

利多卡因给药前不需要进行皮试。但需要注意的是，以利多卡因为代表的酰胺类局麻药中使用的防腐剂，即对羟基苯甲酸甲酯，也会被代谢为对氨基苯甲酸，有可能诱发过敏（虽然这种可能性并不大）。因此，对酯类局麻药过敏的患者可以考虑选择不含防腐剂的酰胺类局麻药，具体应根据临床实际情况进行斟酌。

目前在临床上，利多卡因是局麻药物的首选，比普鲁卡因更为常用。但需要注意的是，虽然利多卡因的过敏较为罕见，但有些超敏人群确实存在对利多卡因等酰胺类局麻药过敏的可能。

值得一提的是，普鲁卡因和利多卡因与其他药物联合用药时可能发生相互作用，需要密切关注合并用药的相关问题。

目前已知普鲁卡因可能与70多种药物产生相互作用，例如普鲁卡因的体内代谢物对氨基苯甲酸能竞争性对抗磺胺类药物的抗菌作用；与洋地黄合用能增强洋地黄的减慢心率和抑制房室传导作用等。

而利多卡因可能与290多种药物产生相互作用，例如巴比妥类药物可促进利多卡因的代谢，合用后则可引起心动过缓、窦性停搏等严重问题。出于安全考虑，在利多卡因用药期间还要注意检查患者的血压、监测患者的心电图，并预备抢救设备。对于心电图P-R间期延长、QRS波增宽、出现其它心律失常或原有心律失常加重的患者应及时停药。