齐鲁制药1类创新药伊鲁阿克片获批上市

本报山东讯 6月28日，从齐鲁制药有限公司传来消息，该公司申报的1类创新药伊鲁阿克片（商品名：启欣可）获得国家药监局上市批准，适用于既往接受过克唑替尼治疗后疾病进展或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌中最常见的病理组织学类型，约占肺癌的85%，其早期诊断难，患者预后差，往往一经确诊就已经处于晚期，患者死亡率高。间变性淋巴瘤激酶（ALK）作为晚期NSCLC的重要治疗靶点之一，因靶向药物有良好的治疗效果，因而该靶点被冠以“钻石突变”的称号。

齐鲁制药开展的研究表明，伊鲁阿克可通过抑制ALK和原癌基因1（ROS1）激酶的磷酸化进而阻断细胞外调节蛋白激酶（ERK）、信号转导子和转录激活子5（STAT5）以及蛋白激酶B（AKT）等下游信号通路蛋白的激活，从而诱导肿瘤细胞死亡（凋亡）。

在构建的30多种ALK、ROS1耐药突变细胞株上，齐鲁制药完成了伊鲁阿克与6个同靶点上市药物的活性对比，证明伊鲁阿克作为ALK/ ROS1抑制剂，在多项CDX/PDX体内模型中既可以克服第一代ALK-TKI药物克唑替尼的耐药性，也对多种第二代ALK-TKI药物耐药的突变有效，并且在所有模型中的有效性均超越国内外同期在研的同类分子；而从分子到细胞到在体层面的系统安全性研究和筛选，保障了伊鲁阿克在心脏、肝脏、血糖控制、眼部以及生殖系统等方面的高度安全性，从而使患者能够保持更高水平的生存获益。

今年2月24日，伊鲁阿克治疗克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC患者的Ⅱ期临床试验INTELLECT的研究结果发表在BMC Medicine杂志上。基于独立评审委员会（IRC）的评估结果显示：伊鲁阿克组的客观缓解率为69.9%，疾病控制率为96.6%，中位无进展生存期为19.8个月；总生存期（OS）正在进一步观察中，初步数据显示，1年OS率为85.2%，2年OS率为57.9%。在基线脑转移患者中，使用伊鲁阿克治疗的患者的颅内缓解率为64%。

伊鲁阿克的创新研发过程历时10年，总投资达到数亿元，在国内外申请发明专利15项（已获授权7项），在全球构建了知识产权保护网络。伊鲁阿克的获批，是齐鲁制药创新研发进入收获期的开始。“十四五”期间，齐鲁制药将陆续上市多个创新药物，为重大疾病治疗提供更多新的选择。 （齐文）