□ 吕凤
涂抹化妆品或是护肤品时,促进产品充分渗透吸收十分重要。经皮渗透的主要问题是角质层对功效成分渗透的阻碍,因此需要通过促渗透技术来克服该问题。常见的促渗透技术包括化学促渗透技术、物理促渗透技术、生物促渗透技术以及药剂学促渗透技术等。
化学促渗透技术
化学促渗剂的原理是通过与角质层脂质相互作用以改变其排列结构,从而增强渗透性。化学促渗剂可细分为化学渗透促进剂(如乙醇、丙二醇、氮酮、有机酸、表面活性剂类等)和中药渗透促进剂(如冰片、桉叶、薄荷类、丁香类等)。
乙醇是应用最为广泛的短链醇,能增强极性分子的透皮传递,通过提高细胞间脂质流动性和与细胞内蛋白作用来发挥功效的。由于具备快速渗透能力,一般乙醇在化妆品或护肤品中的浓度相对较高。
氮酮是最常用的化学渗透促进剂,氮酮促进成分透皮吸收的机制有以下几种:与细胞间脂质或生物膜类脂质作用,溶解脂质后形成间隙;与角质细胞内基质相互作用,进入角质层内的氮酮液化细胞内脂质,使扩散阻力减少;水化机制,氮酮增加皮肤角质层含水量,使该层细胞体积膨胀,药物在该层形成储库,从而维持一定的药物释放和作用时间,促进水溶性物质经水性通道渗透吸收。
薄荷醇是近年来常用的一种中药渗透促进剂,对亲水性和亲脂性化合物的透皮吸收均有显著促进作用,且对脂溶性药物的促透作用更明显。
物理促渗透技术
物理促渗透技术是指应用物理方法改变角质层结构,从而扩大透皮途径,这类技术常见的有离子导入、超声导入、微针和电穿孔等。
离子导入是通过使用外部电极施加几分钟到几个小时的微电流,通过电泳驱动分子穿过角质层,物质传递速率通常与施加的电流成正比。
超声导入是通过采用低频超声波促进促渗过程中气泡和空洞的产生、局部升高皮肤温度、降低导入物质与皮肤间的电位能等,在短时间内增加物质的吸收,对水溶性物质的促渗效果明显,对脂溶性物质几乎无促渗作用。
微针是皮肤微孔化的一种形式,本质上是在皮肤上形成“微小的孔”,使更大或更多的亲水分子渗透到皮肤中。因此,可以将抗氧化剂、维生素、多肽和其他低亲脂性或大分子的功效成分通过皮肤上产生的微孔进行递送。
生物促渗透技术
生物促透剂是通过干涉皮肤新陈代谢过程从而达到渗透功效的。它可抑制角质层脂质的合成,或促进皮肤屏障脂质的新陈代谢。生物促透剂通常指内源性物质或其衍生物,包括透明质酸、促渗肽、代谢调节剂、氨基酸衍生物和神经酰胺及其类似物。
药剂学促渗透技术
药剂学技术是化妆品中应用最多的透皮促进技术,它包括纳米技术、脂质体、微胶囊、微乳液技术等。其优势包括提高化妆品原料如不饱和脂肪酸、维生素或抗氧化剂等在配方中的稳定性;增强某些成分的渗透性,如维生素或抗氧化剂;提高紫外线吸收剂的功效和耐受性;使产品更加美观,例如使矿物防晒霜中活性矿物的颗粒更小,从而不在脸上留下明显白色印记等。