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【实话石说】莫让“良药”变“毒药”

适量使用对乙酰氨基酚

2021-04-16   03●科普   中国医药报  

栏目主持人:

上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科副主任,上海市执业药师协会副会长、理事 石浩强

对乙酰氨基酚(Acetaminophen)又称扑热息痛,属于乙酰苯胺类解热镇痛药,是目前解热、镇痛、抗感冒的常用药物之一,也是世界卫生组织推荐的两种儿童使用较为安全的解热镇痛药物之一(另一种为布洛芬)。正常剂量下,对乙酰氨基酚可以放心地用于成人及儿童的退烧和抗感冒,用于儿童时大多采用混悬剂。

正是因为对乙酰氨基酚疗效确切、口服吸收快、常用剂量安全可靠,大多数国家和地区都将其作为非处方药来管理及使用。在我国,多种西药及中成药物中均含有对乙酰氨基酚,如临床上常用的散利痛、日夜百服宁、白加黑、泰诺林、感冒灵颗粒等,大约有100多个品种,对乙酰氨基酚可谓良药。然而如果使用不当,对乙酰氨基酚也有可能成为危害生命健康的“毒药”。

近年来,美国FDA多次警告,过量服用对乙酰氨基酚会导致肝功能衰竭甚至死亡,高危人群包括在24小时内服用超过处方规定剂量的患者;同时服用超过一种含对乙酰氨基酚成分药物的患者;以及在服用含对乙酰氨基酚成分药物时饮用含酒精饮料的患者。那么对乙酰氨基酚为何会“伤肝”进而成为“毒药”呢?

20世纪80年代,科学家就已揭示出了对乙酰氨基酚在人体中的代谢过程。正常情况下,80%~95%的药物在肝脏直接代谢失活并随尿液排出体外,少量药物则易被肝脏代谢活化为具有毒性的N-乙酰苯醌亚胺(NAQPI)。事实上,当对乙酰氨基酚的剂量正常时,NAQPI完全可以被肝脏的解毒物质还原性谷胱甘肽分解而无毒化。但肝脏作为处理大多数外来药物的重要“加工厂”,能力是有限的,当对乙酰氨基酚摄入过量,NAQPI大量生成,还原性谷胱甘肽耗竭,肝脏就会受损,当肝脏受损且超过了自我修复能力时,悲剧就不可避免地发生了。所以说,正常用法用量下的对乙酰氨基酚是有益的,而大剂量、长时间、不合理地使用对乙酰氨基酚就会使其成为“毒药”,因而对乙酰氨基酚“量”的概念至关重要。以下是一些使用不当的例子,人们要引起警惕。

有人因感冒严重以及发热,在1天内多次服用对乙酰氨基酚,希望能快速痊愈,结果发生肝衰竭。对乙酰氨基酚一般推荐1天用量不宜超过2g,而FDA明确指出日极限剂量为4g。

有人在感冒后会同时使用2种及2种以上的感冒药。所服用的感冒药可能都含有对乙酰氨基酚,产生了重复用药,导致对乙酰氨基酚摄入过量,引起肝损伤。

有人大量饮酒后服用对乙酰氨基酚,虽然用药剂量不大,但服药时饮酒,乙醇会诱导肝细胞药物代谢酶,加快NAQPI的生成,短时间内即达到中毒剂量,导致肝损伤。

此外,还有儿童误服对乙酰氨基酚而导致肝损伤。因为儿童肝脏发育不完全,用药时更要慎之又慎。

由此可见,大多数的悲剧是由于对乙酰氨基酚剂量过量而引发的,完全可以避免。在此我们应该做到以下几点:

● 用药前须仔细阅读药品说明书,尽量避免同时使用多种含对乙酰氨基酚的药物。

● 用药期间需严格按照说明书或医嘱使用。一天服药不得超过4次,两次用药间隔需6~8小时,不低于4小时,同时应多喝水来加快药物代谢。

● 用药期间不得饮酒或喝含酒精的饮料,以免增加肝损伤的风险,肝肾功能不全的患者更应慎用或咨询医师和药师。

● 退烧时严格遵守“38.5℃”的界限,体温在38.5℃以下时以物理方法退烧,如暴露肢体、枕冷水袋、湿毛巾擦拭或外敷降温等。当体温超过38.5℃时,才可以用药,连续使用对乙酰氨基酚不应超过3日,如症状没有缓解应及时就医。

● 儿童患者应格外注意剂型和剂量,严格根据年龄和体重按说明书用药。未开封的对乙酰氨基酚混悬剂应室温保存(10℃~30℃),且放置在儿童不易接触的地方,使用后则应拧紧盖子,放在冰箱中冷藏保存(2~8℃),以保证药效。一旦服药过量,出现异常情况应立即送医处置。

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